*동아 페르디핀주사액*니카르디핀염산염*
안녕하세요 옥히입니다!~
동아 페르디핀주사액 에 대해서 알아보겠습니다.
[성분 정보]
이 약 1ml 중
니카르디핀염산염 1mg
[효능, 효과]
수술시 이상고혈압의 구급처치, 응급성 고혈압증
[용법, 용량]
- 수술시 이상고혈압의 구급처치
이 약은 생리식염주사액 또는 5% 포도당주사액으로 희석하여, 니카르디핀염산염으로서 0.01~0.02%(0.1~0.2mg/1ml) 용액을 점적정주한다. 이 경우, 1분에 체중 1kg당 2~10㎍의 점적속도로 투여를 시작하여 목적치까지 혈압을 내리고, 이후 혈압을 모니터하면서 점적속도를 조절한다. 급속히 혈압을 내릴 필요가 있는 경우에는 이 약을 그대로 체중 1kg당 니카르디핀염산염으로서 10~30㎍을 정맥내 투여한다.
- 응급성 고혈압증
이 약은 생리식염주사액 또는 5% 포도당주사액으로 희석하여, 니카르디핀염산염으로서 0.01~0.02%(0.1~0.2mg/1ml) 용액을 점적정주한다. 이 경우, 1분에 체중 1kg당 0.5~6㎍의 점적속도로 투여한다. 투여시에는 1분에 체중 1kg당 0.5㎍의 속도로부터 투여를 시작하여, 목적치까지 혈압을 내리고, 이후 혈압을 모니터하면서 점적속도를 조절한다.
[사용상 주의사항]
1. 경고
1) 앰플주사제는 용기 절단시 유리파편이 혼입되어 부작용을 초래할 수 있으므로 특히, 어린이, 노약자는 주의한다.
2) 이 약을 뇌출혈 급성기의 환자 및 뇌졸중 급성기로 두개내압이 항진되어 있는 환자에게 투여하는 경우에는, 긴급 대응이 가능한 의료시설에서 최신의 관련 가이드라인을 참조하면서, 혈압 등 환자의 상태를 충분히 모니터링하며 투여한다.
2. 다음 환자에는 투여하지 말 것
1) 이 약 및 다른 디히드로피리딘계약물에 과민증 또는 과민증의 기왕력이 있는 환자
2) 급성심부전으로서, 고도의 대동맥판협착ㆍ승모판협착, 비대형폐색성심근증, 저혈압(수축기혈압 90mmHg미만), 심원성쇽크가 있는 환자
3) 급성심부전으로서 발병직후에 상태가 안정되어 있지 않은 중증의 급성심근경색환자
4) 대동맥판협착증 환자 (이완기 혈압강하는 심근산소공급 증가보다는 악화시킬 수 있다.)
3. 다음 환자에게는 신중히 투여할 것
1) 뇌출혈 급성기 환자(출혈을 촉진시킬 가능성이 있으므로, 치료상의 유익성이 위험성을 상회한다고 판단되는 경우에만 투여한다.)
2) 뇌졸중 급성기로 두개내압이 항진되어 있는 환자(두개내압을 상승시킬 위험이 있으므로, 치료상의 유익성이 위험성을 상회한다고 판단되는 경우에만 투여한다.)
3) 간 ㆍ 신기능장애가 있는 환자(이 약은 간에서 대사된다. 또한 일반적으로 중증의 신기능장애가 있는 환자는 급격한 강압으로 인한 신기능저하가 나타날 가능성이 있다)
4) 급성심부전으로서, 중증의 부정맥 환자(일반적으로 이러한 환자는 부정맥을 신중히 관리하면서 치료할 필요가 있다.)
5) 급성심부전으로서, 혈압이 낮은 환자(혈압이 더 떨어질 가능성이 있다.)
6) 이 약은 베타차단제 투여중지에 의한 심부전의 위험이 존재하므로 베타 차단제 투여를 중지할 경우 점차적으로 감량하여 중지할 것.
7) 단트로렌(dantrolene) 관류환자(상호작용항 참조)
8) 임부(니카르디핀의 임부 투여시 급성 폐부종이 보고된 바 있으므로 신중하게 투여해야 한다. 임부 투여시 급성 폐부종 발생 여부에 대해 신중하게 모니터해야 한다. 급성 폐부종이 발생했을 경우 니카르디핀의 투여를 즉시 중단하고 적절한 치료를 받아야 한다.)
4. 이상반응
1) 임상시험 및 국외 시판 후의 사용 성적 조사에 있어서의 이상반응 발현율(임상검사치 이상을 포함한다)은 아래와 같다.
| 효능효과 | 이상반응 발현율 | |
| 임상시험 | 시판후의 사용성적조사 | |
| 수술시 이상고혈압의 구급 처치 | 9.5% (60/634건) | 0.9% (50/5,596건) |
| 응급성 고혈압증 | 17.0% (10/59건) | 3.3% (4/121건) |
(1) 중대한 이상반응
- 마비성 장폐색증(빈도 불명) : 마비성 장폐색증이 나타날 수 있으므로, 이상이 관찰되는 경우 투여를 중지하고 적절한 조치를 취한다.
- 저산소혈증(0.1~5% 미만) : 저산소혈증이 나타날 수 있으므로, 이상이 관찰되는 경우 투여를 중지하고 적절한 조치를 취한다.
- 폐수종, 호흡곤란(각 0.1% 미만) : 폐수종, 호흡곤란이 나타날 수 있으므로, 이상이 관찰되는 경우 투여를 중지하고 적절한 조치를 취한다.
- 협심증(빈도 불명) : 해외에서 본 주사제로 치료받은 관상동맥 질환 환자 중 1% 미만에게서 협심통의 발현 혹은 악화가 나타났다는 보고가 있다. 이상이 관찰되는 경우 투여를 중지하고 적절한 조치를 취한다.
- 혈소판 감소(0.1% 미만) : 혈소판 감소가 나타날 수 있으므로, 관찰을 충분히 실시하고 이상이 관찰되는 경우 이 약의 투여를 중지하고 적절한 조치를 취한다.
- 간기능 장애(0.1~5%미만), 황달(빈도 불명) : AST(GOT), ALT(GPT), γ-GTP의 상승 등을 수반하는 간기능 장애나 황달이 나타날 수 있으므로, 관찰을 충분히 실시하고 이상이 관찰되는 경우 이 약의 투여를 중지하고 적절한 조치를 취한다.
(2) 그 외의 이상반응
| 0.1~5% 미만 | 0.1% 미만 | 빈도 불명 | |
| 순환기 | 빈맥, 심전도변화, 혈압저하 | 동계, 안면홍조, 전신권태감, 심실성기외수축 | 방실블록 폐동맥압상승, 심계수 저하, 심실빈박, 치아노제, 동맥혈산소분압 저하, 예외적으로 기립성저혈압 |
| 간장 | 간기능 이상 (AST(GOT), ALT(GPT) 등의 상승) | ||
| 신장 | BUN상승, 크레아티닌 상승 | ||
| 소화기 | 구역, 구토, 매스꺼움 | ||
| 과민증 | 피진 | ||
| 기타 | 두통, 체온상승, 뇨량감소, 혈중총콜레스테롤의 저하, 오한, 등통, 혈청칼륨의 상승 | 정맥염, 일과성다뇨, 동방기능장애 환자에서 동방정지 증상 |
2) 시판후 6년동안 국내에서 885명의 환자를 대상으로 이 약의 재심사를 위한 사용성적조사를 실시한 결과, 28명에서 29건(3.3%)의 이상반응이 보고되었으며, 그 내용으로는 빈맥 20건(2.3%), 심전도변화 5건(0.6%), 혈압저하 4건(0.4%)이다.
5. 일반적 주의
1) 이 약의 작용에는 개인차가 있으므로 혈압, 심박수 등을 충분히 관리하면서 신중히 투여한다.
2) 이 약의 과량투여에 의해 현저한 저혈압을 초래한 경우에는 투여를 중지할 것. 또한 신속하게 혈압을 회복시키고자 할 때는 승압제(노르에피네프린)를 투여한다.
3) 이 약을 장시간 투여하여 주입부위에 통증이나 발적 등이 나타날 때에는 주입부위를 변경한다.
4) 응급성 고혈압증에서는 이 약 투여에 의해 원하는 혈압이 얻어진 후 계속해서 강압치료가 필요하고 경구투여가 가능한 경우에는 경구투여로 교체한다.
5) 응급성 고혈압증에서 이 약 투여종료 후에 혈압이 재상승하는 수가 있으므로, 이 약의 투여를 종료할 때는 서서히 감량하고, 투여종료 후에도 혈압을 충분히 관리할 것. 또한 경구투여로 바꾼 후에도 혈압재상승 등에 유의한다.
6) 간기능장애 환자는 간 혈류량이 감소할 수 있으므로 저용량으로 투여한다.
7) 이 약은 고용량에서 간경변 환자들에게 간정맥혈압을 증가시킨다는 보고가 있으므로 간문맥 고혈압 환자에게는 주의한다.
8) 중증의 신부전증을 가진 중등증의 고혈압 환자에게 투여시 낮은 체내 제거율과 높은 AUC과 관찰되므로 용량을 조절하여 투여한다.
9) 뇌혈관사고가 빈발하는 고혈압 긴급증의 경우 응급 혈압강하요법으로도 별다른 효과를 거둘 수 없다. 따라서 단기 생명예후를 보이는 내장 합병증의 발병 여부에 따라 치료법을 결정하도록 한다.
10) 관상동맥병 환자의 경우 베타(β) 차단제를 병용하는 것이 좋다.
6. 상호작용
이 약은 주로 CYP3A4로 대사된다. 다음 의약품과 병용하는 경우에는 신중히 투여한다.
| 성분명 | 임상증상, 조치 방법 | 기전과 위험인자 |
| 기타 혈압강하제 | 혈압강하작용이 증강될 수 있다. | 두 약의 약리학적 상가작용 등에 의한다. |
β차단제: 프로프라놀롤 등 |
만성심부전이나 좌심실기능이상, 울혈성심부전 환자에서과도한 혈압저하, 심기능저하가 나타날 수 있다. 필요에 따라 두 약 중 어떤 것이라도 감량 또는 투여 중지한다. |
두 약의 약리학적 상가작용에 의한다. (1) 혈압 강하 작용의 증강 (2) 음성변력작용의 증강 |
| 펜타닐 | 펜타닐 마취시 β차단제와 이 약의 병용으로 저혈압이 나타날 수 있다. 필요에 따라 두 약 중 어떤 것이라도 감량 또는 투여 중지한다. | 기전 불명 |
| 디곡신 | 디곡신의 작용을 증강하여 중독증상(구역질, 구토, 현기증, 서맥, 부정맥 등)이 나타날 수 있다. 필요에 따라 디곡신을 감량한다. | 이 약이 주로 신장에서의 클리어런스를 감소시켜 디곡신의 혈중농도가 상승한다. |
| 단트로렌나트륨수화물 | 다른 칼슘 길항제(베라파밀 등)의 동물 실험에서 심실세동, 순환허탈이 나타났다는 보고가 있다. | 고칼륨혈증을 초래한다고 생각되고 있다. |
| 탄도스피론시트르산염 | 동물실험에서 혈압강하작용이 증강되었다는 보고가 있다. | 탄도스피론시트르산염은 중추성 혈압강하작용을 가져, 상가적인 혈압강하 작용을 나타낸다. |
| 니트로글리세린 | 동물실험에서 방실블록을 일으켰다는 보고가 있다. | 기전불명 |
근이완제: 판크로늄 브롬화물, 베크로늄 브롬화물 등 |
근이완작용이 증강할 수 있다. 근이완 작용에 주의하여, 이상이 관찰되는 경우 두 약 모두의 감량 또는 투여를 중지한다. | 이 약이 신경근 접합부위에 대하여, 시냅스전 또는 후에서 아세틸콜린 방출을 억제하는 것 및 골격근의 근소포체에서의 칼슘 유리 억제에 의한 근 자체의 수축력의 저하 등이 생각되고 있다. |
면역억제제: 사이클로스포린, 타크로리무스 등 |
면역억제제의 작용을 증강하여 중독증상(특히 신장기능 이상)이 나타날 수 있다. 또한 이 약의 작용이 증강하여 혈압 저하, 빈맥 등이 나타날 수 있다. 필요에 따라 면역억제제 혹은 이 약을 감량한다. | 이 약 또는 면역억제제에 의해 CYP3A4가 저해되어 이 약 또는 면역억제제의 혈중농도가 상승한다. |
| 페니토인 | (1) 페니토인의 작용을 증강하여 중독증상(신경적)이 나타날 수 있다. 필요에 따라 페니토인을 감량한다. (2) 이 약의 작용이 감약될 수 있다. 필요에 따라 이 약을 증량한다. |
(1) 이 약의 단백결합율이 높기 때문에, 혈장 단백결합 경합에 의해 유리형 페니토인이 상승한다. (2) CYP3A4가 유도되어 이 약의 대사가 촉진된다. |
| 리팜피신 | 이 약의 작용이 저하될 수 있다. 필요에 따라 이 약을 증량한다. | CYP3A4가 유도되어 이 약의 대사가 촉진된다. |
| 시메티딘 | 이 약의 작용이 증강되어 혈압 저하, 빈맥 등이 나타날 수 있다. 필요에 따라 이 약을 감량한다. | 이러한 약제들에 의해 CYP3A4가 저해되어 이 약의 혈중농도가 상승한다. |
HIV-프로테아제 저해제 사퀴나비어, 리토나비어 등 |
이 약의 혈중농도가 상승하여, 이 약의 작용이 증강될 우려가 있다. | |
아졸계 항진균제: 이트라코나졸 등 |
이 약의 혈중농도가 상승하여, 이 약의 작용이 증강될 우려가 있다. 디히드로피리딘(니페디핀, 펠로디핀, 이스라디핀 등)의 간대사감소로 인한 부종유발 가능성이 있으므로 임상관찰은 물론 이트라코나졸 치료기간 및 치료중단 후 디히드로피리딘계 약물의 용량조절이 요망된다. |
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| 알파-1 차단제: 알푸조신, 프라조신, 탐스로신, 테라조신 등 | 혈압강하효과의 증대로 심한 기립성저혈압을 유발할 수 있으므로 임상관찰은 물론 알파-1 차단제 치료기간(특히 치료초기)에는 기립성저혈압에 대한 주의가 필요하다. | |
효소유도성 항경련제: 타르바마제핀, 페노바르비탈, 페니토인, 프리미돈 등 |
디히드로피리딘의 간대사 증가로 인한 혈장내 농도 감소의 위험이 있으므로 임상관찰은 물론 유도제 치료기간 및 치료중단 후 디히드로피리딘계 약물의 용량조절이 요망된다. | |
| 바클로펜 | 혈압강하효과가 증대될 수 있으므로 동맥압 체크는 물론이고 필요한 경우 혈압강하제의 용량조절이 요망된다. | |
| 아미포스틴 | 혈압강하효과가 증대될 수 있다. | |
| 이미프라민 | 혈압강하효과 및 기립성저혈압의 유발가능성을 증대시킨다. | |
| 코르티코이드 및 테트라코삭티드를 전신투여하는 경우 (Addison병에 대한 대체요법으로 사용된 히드로코르티손 제외) | 코르티코이드의 히드로나트륨저류로 혈압강하효과가 감소될 수 있다. |
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비스테로이드성 항염증제: 인도메타신 등 |
혈압강하효과가 감소될 수 있다. |
7. 임부, 수유부 등에 대한 투여
1) 임부 등 : 임부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 부인에게는 치료상의 유익성이 위험성을 상회한다고 판단되는 경우에만 투여한다(동물실험에서 임신말기에 투여하면 고용량에서는 태자 사망의 증가, 분만 장애, 출생자의 체중감소 및 출생 후 체중증가의 억제가 보고되어 있다). 임부 투여시 급성 폐부종이 보고된 바 있다(3. 신중투여항 참조).
2) 수유부 : 수유 중인 부인에는 투여하지 않는 것이 바람직하나 부득이하게 투여하는 경우에는 수유하지 않도록 한다(동물실험에서 모유 중으로 이행하는 것이 보고되어 있다).
3) 임신중 고혈압에 투여시 태아에게 해가 되거나 자칫 태아 사망까지도 유발할 수 있기 때문에 반드시 점진적으로 혈압을 강하시키되, 수시로 상태를 체크해야 한다.
8. 소아 등에 대한 투여
저체중 출생아, 신생아, 영아, 어린이 또는 청소년에 대한 안전성은 확립되어 있지 않다.
9. 고령자에 대한 투여
고령자에 사용할 때는 저용량(예를 들면 0.5㎍/㎏/분으로 점적정주)부터 투여를 시작하고 경과를 충분히 관찰하면서 신중히 투여한다(고령자에서는 생리기능(간기능, 신기능 등)이 저하되어 있을 가능성이 높다).
10. 적용상의 주의
1) 점적정주시의 조제법의 예시
점적정주하는 경우 아래 표의 예시를 참조하여, 이 약과 배합 가능한 수액에 이 약의 필요량을 가하여 이 약 0.01~0.02% 용액을 조제한다.
배합하는 수액의 양(mL) |
페르디핀의 농도 | ||
| 약 0.01% | 약 0.015% | 약 0.02% | |
| 이 약의 양(mL) | |||
| 100 | 12 | 18 | 24 |
| 250 | 30 | 45 | 60 |
| 500 | 60 | 90 | 120 |
2) 이 약을 점적정주할 때 배합하는 수액에 따라서는 pH가 높다거나 하는 원인으로 이 약이 석출될 수 있으므로 주의한다. 이 약과의 배합시험결과 아래에 표기한 수액은 배합이 가능하다.
생리식염주사액, 5% 포도당주사액, 5% 과당주사액, 링겔액, 링겔당주사액
3) 현재까지 아래에 표기한 주사제와 배합변화를 일으키는 것이 확인되었으므로 혼합하지 말 것
Furosemide, potassium canrenoate, aminophylline, bucladesine sodium, amrinone, lidocaine, iohexol, iopamidol, tranexamic acid, carbazochrome sodium sulfonate hydrate, heparin sodium, urokinase, tisokinase, alteplase, fosfomycin, cefotiam hydrochloride, cefuzonam sodium, imipenem, flomoxef sodium, sodium bicarbonate
4) 염류 용액에서는 니카르디핀이 관류장치의 소성재로 흡수될 위험이 있다.
5) 이 약은 1회용 앰플로 앰플의 절단부분을 에탄올로 적신 면 등으로 닦은 후 절단하는 것이 바람직하다.
11. 기타
1) 개심술후의 회복관리기에서 증례에 따라서는 순환부전이 발생하여 심부전상태가 될 수 있다고 알려져 있으나 그런 상태에 대한 이 약의 사용경험이 적고(총 21건) 유효성이 확립되어 있지 않다.
[저장 방법]
차광,실온보관